Deramaxx košļājamās tabletes

Šajā lapā ir informācija par Deramaxx košļājamajām tabletēm veterinārā lietošanai .
Sniegtā informācija parasti ietver šādu informāciju:
  • Deramaxx košļājamo tablešu indikācijas
  • Brīdinājumi un piesardzība lietošanā Deramaxx košļājamajām tabletēm
  • Informācija par Deramaxx košļājamo tablešu norādījumiem un devām

Deramaxx košļājamās tabletes

Šī apstrāde attiecas uz šādām sugām:
Uzņēmums: Elanco US

(derakoksibs)

Košļājamās tabletes



Iekšķīgai lietošanai tikai suņiem



Nelietot kaķiem

Deramaxx košļājamās tabletes Uzmanību

Federālais likums (ASV) nosaka, ka šīs zāles drīkst lietot tikai licencēts veterinārārsts vai pēc viņa rīkojuma.



Apraksts

DERAMAXX (derakoksibs) ir koksibu klases ne-narkotisks, nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL). DERAMAXX tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, košļājamās tabletes, kas satur derakoksibu ar gaļas aromātu. Derakoksiba molekulmasa ir 397,38. Empīriskā formula ir C17-H14-F3-N3-O3-S. Derakoksibs ir 4-[3-(difluormetil)-5-(3-fluor-4-metoksifenil)-1H-pirazol-1-il]benzolsulfonamīds, un to var saukt par diaril-aizvietotu pirazolu. Strukturālā formula ir:

Klīniskā farmakoloģija

Darbības veids:

DERAMAXX tabletes ir ne-narkotisko, nesteroīdo, ciklooksigenāzi inhibējošo pretiekaisuma līdzekļu koksibu grupas pārstāvis, kas paredzēts pēcoperācijas sāpju un iekaisuma kontrolei, kas saistīta ar ortopēdisku un zobārstniecības ķirurģiju, kā arī ar osteoartrītu saistītu sāpju un iekaisuma kontrolei. suņiem.



Dati liecina, ka derakoksibs inhibē PGE1 un 6-keto PGF1 veidošanos, inhibējot prostaglandīnu biosintēzi.viensDerakoksibs inhibēja COX-2 mediētu PGE2 ražošanu LPS stimulētās cilvēka asinīs.divi

Ciklooksigenāze-1 (COX-1) ir enzīms, kas atbild par konstitutīvo fizioloģisko procesu veicināšanu (piemēram, trombocītu agregāciju, kuņģa gļotādas aizsardzību, nieru perfūziju).3Ciklooksigenāze-2 (COX-2) ir atbildīga par iekaisuma mediatoru sintēzi.4Abas COX izoformas tiek konstitutīvi ekspresētas suņu nierēs.5Lietojot 2-4 mg/kg/dienā devu, DERAMAXX tabletes neinhibē COX-1, pamatojoties uz in vitro pētījumi, izmantojot klonētu suņu ciklooksigenāzi.6Šī klīniskā nozīme in vitro dati nav parādīti.

Lai gan DERAMAXX tablešu plazmas terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 3 stundas, tiek novērots ilgāks klīniskās efektivitātes ilgums.

DERAMAXX tablešu farmakokinētikas kopsavilkums ir norādīts 1. tabulā.

1. tabula. Derakoksiba farmakokinētika

Parametrs

Vērtība

Tmaksa

2 stundas

Perorālā bioloģiskā pieejamība (F)a

> 90% pie 2 mg/kg

Terminālais eliminācijas pusperiodsb

3 stundas ar 2-3 mg/kg

19 stundas ar 20 mg/kg

Sistēmiskā klīrenssb

vai jūs varat lietot aleve un tylenol kopā

~ 5 ml/kg/min pie 2 mg/kg

~ 1,7 ml/kg/min pie 20 mg/kg

Izplatīšanas apjomsc

~ 1,5 L/kg

Olbaltumvielu saistīšanāsd

> 90%

aVērtības, kas iegūtas pēc vienas 2,35 mg/kg devas

bAplēses pēc derakoksiba ievadīšanas ūdens šķīduma veidā

cPamatojoties uz derakoksiba devu 2 mg/kg

dPamatojoties uz in vitro plazmas koncentrācija 0,1, 0,3, 1,0, 3,0, 10,0 µg/ml

Lietojot devas, kas pārsniedz 8 mg/kg/dienā, tiek novērota nelineāra eliminācijas kinētika, pie kurām var rasties konkurējoša konstitutīvā COX-1 inhibīcija.

Derakoksibs neizdalās ar urīnu kā sākotnējās zāles. Galvenais derakoksiba eliminācijas ceļš ir biotransformācija aknās, veidojot četrus galvenos metabolītus, no kuriem divi tiek raksturoti kā oksidācijas un o-demetilācijas produkti. Lielākā daļa derakoksiba tiek izvadīta ar fekālijām kā pamatzāles vai metabolīts.

Zāļu metabolītu profilos urīnā un izkārnījumos tika novērota liela starppersonu atšķirība. Statistiski nozīmīgas atšķirības starp dzimumiem netika novērotas.

Deramaxx košļājamo tablešu indikācijas un lietošana

Vienmēr sniedziet informāciju suņu īpašniekiem ar recepti. Pirms lēmuma pieņemšanas par DERAMAXX lietošanu rūpīgi apsveriet iespējamos ieguvumus un riskus, ko sniedz DERAMAXX un citas ārstēšanas iespējas. Lietojiet mazāko efektīvo devu visīsāko laiku atbilstoši individuālajai reakcijai.

Osteoartrīta sāpes un iekaisums:

DERAMAXX košļājamās tabletes ir indicētas ar osteoartrītu saistītu sāpju un iekaisuma kontrolei suņiem.

Devas un ievadīšana

Osteoartrīta sāpes un iekaisums: 0,45–0,91 mg/lb/dienā (1 līdz 2 mg/kg/dienā) kā vienreizēja dienas deva, ja nepieciešams.

Suņiem, kuriem nepieciešama deva, kas mazāka par 12,5 mg, var precīzi ievadīt tikai 12 mg tableti, kuru var sadalīt uz pusēm, lai iegūtu 6 mg. Nemēģiniet ievadīt precīzu devu mazākiem suņiem, sadalot lielākas tabletes. Neprecīza dozēšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības (skatiet sadaļu Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un Pieredze pēc apstiprināšanas).

Pēcoperācijas ortopēdiskas sāpes un iekaisums:

DERAMAXX košļājamās tabletes ir indicētas suņu pēcoperācijas sāpju un iekaisuma kontrolei, kas saistīta ar ortopēdiskām operācijām.

Devas un ievadīšana

Pēcoperācijas ortopēdiskas sāpes un iekaisums: 1,4-1,8 mg/lb/dienā (3 līdz 4 mg/kg/dienā) kā vienreizēja dienas deva, ja nepieciešams, nepārsniedzot 7 ievadīšanas dienas.

Suņiem, kuriem nepieciešama deva, kas mazāka par 12,5 mg, var precīzi ievadīt tikai 12 mg tableti, kuru var sadalīt uz pusēm, lai iegūtu 6 mg. Nemēģiniet ievadīt precīzu devu mazākiem suņiem, sadalot lielākas tabletes. Neprecīza dozēšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības (skatīt Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un Pēcapstiprināšanas pieredze).

Pēcoperācijas zobu sāpes un iekaisums:

DERAMAXX košļājamās tabletes ir paredzētas pēcoperācijas sāpju un iekaisuma kontrolei, kas saistītas ar zobu ķirurģiju suņiem.

Devas un ievadīšana

Pēcoperācijas zobu sāpes un iekaisums: 0,45 - 0,91 mg/lb/dienā (1 līdz 2 mg/kg/dienā) kā viena dienas deva 3 dienas. Pirmā deva jāievada aptuveni 1 stundu pirms zobārstniecības operācijas, un nākamās devas jāievada katru dienu līdz divām papildu procedūrām.

Suņiem, kuriem nepieciešama deva, kas mazāka par 12,5 mg, var precīzi ievadīt tikai 12 mg tableti, kuru var sadalīt uz pusēm, lai iegūtu 6 mg. Nemēģiniet ievadīt precīzu devu mazākiem suņiem, sadalot lielākas tabletes. Neprecīza dozēšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības (skatiet sadaļu Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un Pieredze pēc apstiprināšanas).

Tā kā DERAMAXX tablešu bioloģiskā pieejamība ir vislielākā, ja to lieto kopā ar uzturu, ieteicams lietot pēc ēšanas. Tomēr ir pierādīts, ka DERAMAXX tabletes ir efektīvas gan paēduši, gan tukšā dūšā; tādēļ, ja nepieciešams, tos var ievadīt tukšā dūšā. Pēcoperācijas ortopēdiskām un zobu sāpēm pirms procedūras ievadiet DERAMAXX tabletes. Tabletes tiek vērtētas, un deva jāaprēķina ar soli pusi tabletes. Klīniskajā praksē ir ieteicams pielāgot individuālo pacienta devu, turpinot uzraudzīt suņa stāvokli, līdz tiek sasniegta minimālā efektīvā deva.

Kontrindikācijas

Suņiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret derakoksibu nevajadzētu saņemt DERAMAXX.

Brīdinājumi

Nav paredzēts lietošanai cilvēkiem. Glabājiet šīs un visas zāles bērniem nepieejamā vietā. Konsultējieties ar ārstu, ja nejauši norīts cilvēks. Lietošanai tikai suņiem. Nelietot kaķiem.

Suņiem, kuriem nepieciešama deva, kas mazāka par 12,5 mg, var precīzi ievadīt tikai 12 mg tableti, kuru var sadalīt uz pusēm, lai iegūtu 6 mg. Nemēģiniet ievadīt precīzu devu mazākiem suņiem, sadalot lielākas tabletes. Neprecīza dozēšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības (skatiet sadaļu Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un Pieredze pēc apstiprināšanas).

Visiem suņiem pirms NPL terapijas uzsākšanas jāveic rūpīga vēsture un fiziskā pārbaude. Pirms jebkura NPL ievadīšanas un periodiski tās laikā ieteicams veikt atbilstošus laboratorijas testus, lai noteiktu hematoloģiskos un seruma bioķīmiskos sākotnējos datus. Īpašniekiem jāiesaka novērot iespējamās zāļu toksicitātes pazīmes (skatiet sadaļu Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un pieredze pēc apstiprināšanas), un viņiem jāiesniedz suņu īpašniekiem paredzētā informācija.

Piesardzības pasākumi

Suņiem, kuriem nepieciešama deva, kas mazāka par 12,5 mg, var precīzi ievadīt tikai 12 mg tableti, kuru var sadalīt uz pusēm, lai iegūtu 6 mg. Nemēģiniet ievadīt precīzu devu mazākiem suņiem, sadalot lielākas tabletes. Neprecīza dozēšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības (skatiet sadaļu Nevēlamās reakcijas, Dzīvnieku drošība un Pieredze pēc apstiprināšanas).

Tā kā NPL var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlas un/vai perforāciju, jāizvairās no DERAMAXX tablešu vienlaicīgas lietošanas ar citiem pretiekaisuma līdzekļiem, piemēram, NPL vai kortikosteroīdiem. Kā klase NPL var būt saistīta ar kuņģa-zarnu trakta, nieru un aknu toksicitāti. Ir ziņots par šādu kolektīvu klīnisko pazīmju grupu ar dažiem nopietniem kuņģa-zarnu trakta notikumiem, ziņoto biežuma samazināšanās secībā: anoreksija, tahikardija, tahipneja, drudzis, ascīts, bālas gļotādas, aizdusa. Dažos gadījumos ziņots arī par asinsrites šoku, kolapsu un sirdsdarbības apstāšanos. Jutība pret ar zālēm saistītām nevēlamām blakusparādībām katram pacientam ir atšķirīga. Suņiem, kuriem ir bijušas viena NPL blakusparādības, var rasties cita NPL izraisītas blakusparādības. Vislielākais nevēlamo blakusparādību risks ir pacientiem, kuri ir dehidratēti, vienlaikus saņem diurētisku terapiju, vai tiem, kuriem ir nieru, sirds un asinsvadu un/vai aknu darbības traucējumi. Derakoksiba līmenis plazmā var palielināties vairāk nekā devai proporcionāli virs 8 mg/kg/dienā. DERAMAXX tabletes ir droši lietotas lauka pētījumos kopā ar citiem plaši izplatītiem medikamentiem, tostarp sirdstārpu profilakses līdzekļiem, prettārpu līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem, preanestēzijas līdzekļiem un antibiotikām. Ja pēc DERAMAXX tablešu dienas devas ir nepieciešami papildu pretsāpju līdzekļi, var būt nepieciešami ne-NSPL/ne-kortikosteroīdu grupas pretsāpju līdzekļi. Nav zināms, vai suņiem, kuriem anamnēzē ir bijusi paaugstināta jutība pret sulfonamīda zālēm, būs paaugstināta jutība pret DERAMAXX tabletēm. DERAMAXX tablešu droša lietošana suņiem, kas jaunāki par 4 mēnešiem, suņiem, ko izmanto vaislai, kā arī grūsnām vai laktējošām suņiem, nav novērtēta.

NPL var inhibēt prostaglandīnus, kas uztur normālu homeostatisko funkciju. Šāda antiprostaglandīnu iedarbība var izraisīt klīniski nozīmīgu slimību pacientiem ar pamatslimību vai jau esošu slimību, kas iepriekš nav diagnosticēta. Visu ķirurģisko procedūru laikā ir jāizmanto atbilstošas ​​uzraudzības procedūras. Jāapsver parenterālu šķidrumu lietošana operācijas laikā, lai samazinātu iespējamās nieru komplikācijas, lietojot NPL perioperatīvi. Vienlaicīga potenciāli nefrotoksisku zāļu ievadīšana jāveic uzmanīgi.

Ar olbaltumvielām saistītu zāļu vienlaicīga lietošana ar DERAMAXX tabletēm nav pētīta suņiem. Parasti lietotās ar olbaltumvielām saistītās zāles ir sirds, pretkrampju un uzvedības zāles. Nav novērtēta vienlaikus lietoto zāļu ietekme, kas var kavēt DERAMAXX tablešu metabolismu. Pacientiem, kuriem nepieciešama papildu terapija, jāuzrauga zāļu saderība. Pārejot no viena NPL uz citu vai pārejot no kortikosteroīdu lietošanas uz NPL lietošanu, apsveriet atbilstošus izvadīšanas laikus.

Dzīvnieku drošība:

6 mēnešus ilgā pētījumā suņiem deva DERAMAXX 0, 2, 4, 6, 8 un 10 mg/kg kopā ar barību vienu reizi dienā 6 mēnešus pēc kārtas. Nebija nekādu patoloģisku izkārnījumu un klīnisko novērojumu, pārtikas un ūdens patēriņa, ķermeņa svara, fizisko izmeklējumu, oftalmoskopisko novērtējumu, makroskopisko patoloģisko izmeklējumu, hematoloģijas vai vaigu asiņošanas laika patoloģisku atradumu. Urīna analīzes rezultāti liecināja par hipostenūriju (īpatnējo smagumu<1.005) and polyuria in one male and one female in the 6 mg/kg group after 6 months of treatment. After 6 months of treatment, the mean BUN values for dogs treated with 6, 8, or 10 mg/kg/day were 30.0, 35.3, and 48.2 mg/dL respectively. No effects were seen on any other clinical chemistry parameters, including other variables associated with renal physiology (serum creatinine, serum electrolytes, and urine sediment evaluation). Dose dependent focal renal tubular degeneration/regeneration was seen in some dogs treated at 6, 8, and 10 mg/kg/day. Focal renal papillary necrosis was seen in 3 dogs dosed at 10 mg/kg/day and in one dog dosed at 8 mg/kg/day. No renal lesions were seen at the label doses of 2 and 4 mg/kg/day. There was no evidence of gastrointestinal, hepatic, or hematopoietic pathology at any of the doses tested.

Laboratorijas pētījumā veseliem jauniem suņiem deva derakoksiba tabletes vienu reizi dienā 30 minūšu laikā pēc barošanas 0, 4, 6, 8 un 10 mg/kg ķermeņa svara devās 21 dienu pēc kārtas. Netika ziņots par zāļu blakusparādībām. Netika ziņots par novirzēm no klīniskiem novērojumiem, pārtikas un ūdens patēriņa, ķermeņa svara, fiziskajām pārbaudēm, oftalmoloģiskajiem novērtējumiem, orgānu svara, makroskopiskā patoloģiskā novērtējuma, hematoloģijas, urīna analīzēm vai vaiga gļotādas asiņošanas laika. Klīniskās ķīmijas rezultātos bija statistiski nozīmīgs (lpp<0.0009) dose-dependent trend toward increased levels of blood urea nitrogen (BUN). Mean BUN values remained within historical normal limits at the label dose. No effects on other clinical chemistry values associated with renal function were reported. There was no evidence of renal, gastrointestinal, hepatic or biliary lesions noted during gross necropsy. Renal histopathology revealed trace amounts of tubular degeneration/regeneration in all dose groups including placebo, but no clear dose relationship could be determined. There was no histopathologic evidence of gastrointestinal, hepatic or biliary lesions.

Citā pētījumā mikronizēts derakoksibs želatīna kapsulās tika ievadīts vienu reizi dienā veseliem jauniem suņiem devās 10, 25, 50 un 100 mg/kg ķermeņa svara laika periodos līdz 14 dienām pēc kārtas. Pirms dozēšanas pārtika tika aizturēta. Nelineāra eliminācijas kinētika radās visām devām. Lietojot 25, 50 un 100 mg/kg devas, novēroja ķermeņa masas samazināšanos, vemšanu un melēnu. Autopsija atklāja smagus kuņģa-zarnu trakta bojājumus suņiem no visām devu grupām. Bojājumu biežums un smagums palielinājās, palielinoties devām. Lietojot 10 mg/kg, radās mērens difūzs ar zarnām saistīto limfoīdo audu (GALT) sastrēgums un tukšās zarnas erozijas/čūlas. Lietojot 100 mg/kg, visiem suņiem bija kuņģa čūlas un tievo zarnu erozijas/čūlas. Šajā pētījumā netika ziņots par aknu vai nieru bojājumiem, lietojot nevienu devu.

13 nedēļas ilgā pētījumā derakoksibs želatīna kapsulās tika ievadīts veseliem suņiem devās 0, 2, 4 un 8 mg/kg/dienā. Klīniskajos novērojumos, fiziskajos izmeklējumos vai citos izmērītos parametros netika konstatētas ar testa rakstu saistītas izmaiņas. Viens suns 8 mg/kg devu grupā nomira no bakteriālas septicēmijas, kas bija sekundāra nieru abscesa rezultātā. Saikne starp derakoksiba ievadīšanu un nieru abscesu nav skaidra.

Garšīgums:

DERAMAXX tabletes tika novērtētas pēc garšas 100 klientu īpašumā esošajiem dažādu šķirņu un izmēru suņiem. Suņi saņēma divas DERAMAXX tablešu devas, pa vienai katrā no divām dienām pēc kārtas. DERAMAXX tabletes pieņēma 94% suņu pirmajā dozēšanas dienā un 92% suņu otrajā dozēšanas dienā.

Efektivitāte

Lai noteiktu efektivitāti, DERAMAXX tabletes tika novērtētas maskētos, placebo kontrolētos daudzvietīgos lauka pētījumos, kuros bija iesaistīti klienta īpašumā esošie dzīvnieki.

Osteoartrīta sāpju un iekaisuma lauka pētījums:

Šajā pētījumā tika iekļauti divi simti deviņi (209) klientiem piederoši suņi ar vismaz vienas apendikulārās locītavas klīniskām un radiogrāfiskām osteoartrīta pazīmēm. Kopumā drošības novērtējumā tika iekļauti 194 suņi, un efektivitātes novērtējumā tika iekļauts 181 suns. DERAMAXX tablešu efektivitāte ar osteoartrītu saistīto sāpju un iekaisuma kontrolē tika pierādīta placebo kontrolētā, maskētā pētījumā, kurā tika novērtēta DERAMAXX tablešu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Tabletes īpašnieks ievadīja aptuveni 1–2 mg/kg/dienā četrdesmit trīs (43) dienas pēc kārtas.

Kopumā statistiski nozīmīgas (p≦0,05) atšķirības par labu DERAMAXX tika novērotas spēka plāksnes parametros (vertikālā impulsa laukums, maksimālais vertikālais spēks) un īpašnieku novērtējumos (dzīves kvalitāte, klibums un kopējais aktivitātes līmenis).

Šī lauka pētījuma rezultāti parāda, ka DERAMAXX tabletes, lietojot 1-2 mg/kg/dienā 43 dienas, ir efektīvas ar osteoartrītu saistīto sāpju un iekaisuma kontrolei.

Nevēlamās reakcijas

DERAMAXX (derakoksibs) bija labi panesams, un klīnisko blakusparādību biežums bija salīdzināms ar DERAMAXX un ar placebo ārstētiem dzīvniekiem. Lauka drošības analīzē tika iekļauti 209 41 šķirnes suņi vecumā no 1 līdz 14 gadiem, kas sver 17-177 mārciņas. Nākamajā tabulā ir parādīts to suņu skaits, kuriem bija katra blakusparādība.

Neparasti veselības konstatējumi osteoartrīta lauka pētījumā viens

Klīniskā novērošana

DERAMAXX (derakoksiba) tabletes
N = 105

Placebo
N = 104

Vemšana

glikoklaksa blakusparādības

3

4

Caureja / mīksti izkārnījumi

3

divi

Svara zudums

viens

0

Sāpes vēderā (šķelšanās)

0

viens

Krampji

viens

0

Letarģija

0

viens

Piodermija / dermatīts

divi

0

Vienpusējs konjunktivīts

viens

0

Sklerāla injekcija

0

viens

Hematūrija / UTI

viens

0

Splenomegālija*

viens

0

II pakāpes sistoliskais troksnis

cerenia nogalināja manu suni

viens

0

viensPētījuma laikā suņiem var būt bijusi vairāk nekā viena blakusparādība.

*Šis suns bija mazāk aktīvs un mazāk ēda uzņemšanas laikā ar paaugstinātu balto asinsķermenīšu, amilāzes un ASAT līmeni, un nomira 1 mēnesi pēc pētījuma izbeigšanas. Suns tika izņemts no pētījuma 17. dienā ar anoreksiju, letarģiju un aizdomām par caureju. Turpmākās laboratorijas analīzes atklāja hipoalbuminēmiju, hiperfosfatemiju, paaugstinātu ASAT un samazinātu BUN. Turpmākā ārstēšana ietvēra citus pretiekaisuma līdzekļus un antibiotikas.

Pētījuma sākumā un beigās tika veikta pilnīga asins aina, seruma ķīmija un vaiga asiņošanas laika analīze. Visu CBC un ķīmijas rezultātu vidējās vērtības gan ar DERAMAXX, gan ar placebo ārstētiem suņiem bija normas robežās. Pirms vai pēc pētījuma nebija statistiski nozīmīgas atšķirības vaiga asiņošanas laikā starp DERAMAXX un placebo ārstētiem suņiem, un visi rezultāti palika normas robežās (mazāk nekā 5 minūtes). Šī lauka pētījuma rezultāti parāda, ka DERAMAXX ir drošs un efektīvs ar osteoartrītu saistīto sāpju un iekaisuma kontrolei suņiem.

Šī izmēģinājuma laikā suņi tika droši ārstēti ar dažādiem bieži lietotiem medikamentiem, tostarp antibiotikām, pretparazītu līdzekļiem, lokāliem blusu iznīcināšanas līdzekļiem un vairogdziedzera piedevām.

Šī lauka pētījuma rezultāti liecina, ka DERAMAXX tabletes ir labi panesamas, ja tās lieto 1-2 mg/kg/dienā līdz 43 dienām, lai kontrolētu sāpes un iekaisumu, kas saistītas ar osteoartrītu.

Pēcoperācijas ortopēdisko sāpju un iekaisuma lauka pētījums:

Šajā pētījumā 207 suņiem, kas tika ievietoti veterinārajās slimnīcās, lai labotu galvaskausa krustenisko traumu, nejauši tika ievadītas DERAMAXX tabletes vai placebo. Zāļu ievadīšana sākās vakarā pirms operācijas un turpinājās vienu reizi dienā 6 dienas pēc operācijas. Efektivitāte tika novērtēta 119 suņiem, un drošība tika novērtēta 207 suņiem. Statistiski nozīmīgas atšķirības par labu DERAMAXX tabletēm tika konstatētas klibuma staigāšanas un rikšanas laikā, kā arī sāpes palpācijā visos pēcoperācijas laika punktos. Šī lauka pētījuma rezultāti parāda, ka DERAMAXX tabletes, ja tās tiek lietotas katru dienu 7 dienas, ir efektīvas pēcoperācijas sāpju un iekaisuma kontrolei, kas saistīta ar ortopēdisku ķirurģiju.

Nevēlamās reakcijas

Pavisam lauka drošības analīzē tika iekļauti 207 četrdesmit trīs (43) dažādu šķirņu suņi vecumā no 1 līdz 15 gadiem, kas sver 7-141 mārciņu. Nākamajā tabulā ir parādīts to suņu skaits, kuriem bija katra blakusparādība.

Neparasti veselības konstatējumi pēcoperācijas ortopēdisko sāpju lauka pētījumā viens

Klīniskā novērošana

DERAMAXX (derakoksiba) tabletes
N = 105

Placebo
N = 102

Vemšana

vienpadsmit

6

Caureja

6

7

Hematohēzija

4

0

Krēpes

0

viens

Anoreksija

0

4

Iegriezuma vietas bojājums (drenāža, izdalīšanās)

vienpadsmit

6

Ādas bojājumi bez griezuma (mitrs dermatīts, piodermija)

divi

0

Ārējais otitis

divi

0

Pozitīva locītavu kultūra

viens

0

Flebīts

viens

0

Hematūrija

divi

0

Konjunktivīts

viens

divi

Splenomegālija

viens

0

Hepatomegālija

viens

0

Nāve

0

viens

viensPētījuma laikā suņiem var būt bijusi vairāk nekā viena blakusparādība.

Šajā tabulā nav iekļauts viens suns, kuram pētījuma laikā tika dota 16,92 mg/kg/dienā. Sākot ar pēdējo ārstēšanas dienu, šim sunim bija vemšana, caureja, palielināts ūdens patēriņš un samazināta apetīte. Hematoloģijas un klīniskās ķīmijas vērtības nebija ievērojamas. Suns bez traucējumiem atveseļojās 3 dienu laikā pēc dozēšanas pārtraukšanas.

Incisionālā drenāža bija visizplatītākā suņiem, kas reģistrēti vienā pētījuma vietā. Ar DERAMAXX tabletēm un placebo ārstētiem suņiem nebija statistiski nozīmīgu izmaiņu aknu vai nieru klīniskās patoloģijas indeksu vidējās vērtībās. Četriem ar DERAMAXX tabletēm ārstētiem suņiem un diviem ar placebo ārstētiem suņiem dozēšanas fāzes laikā bija paaugstināts bilirubīna līmenis. Vienam ar DERAMAXX tabletēm ārstētam sunim bija paaugstināts ALAT, BUN un kopējais bilirubīna līmenis un viens vemšanas gadījums. Neviena no klīniskās patoloģijas vērtību izmaiņām netika uzskatīta par klīniski nozīmīgu.

Šī klīniskā pētījuma rezultāti liecina, ka DERAMAXX tabletes, ja tās lieto katru dienu 7 dienas, lai kontrolētu pēcoperācijas ortopēdiskas sāpes un iekaisumu suņiem, ir labi panesamas.

Pēcoperācijas zobu sāpju un iekaisuma lauka pētījums:

Šajā pētījumā 62 suņiem, kas tika ievietoti veterinārajās slimnīcās zobu ekstrakcijai, nejauši tika ievadītas DERAMAXX tabletes vai placebo. Zāļu ievadīšana sākās aptuveni 1 stundu pirms operācijas un turpinājās vienu reizi dienā 2 dienas pēc operācijas. Efektivitāte tika novērtēta 57 suņiem, un drošība tika novērtēta 62 suņiem. DERAMAXX ārstētajā grupā, salīdzinot ar placebo kontroles grupu, bija statistiski nozīmīgs samazinājums (p=0,0338) to suņu īpatsvarā, kuriem bija nepieciešama glābšanas terapija, lai kontrolētu pēcoperācijas sāpes. Lai novērtētu sāpes, sāpju vērtētāji izmantoja Glāzgovas saliktās sāpju skalas (mGCPS) modifikāciju.7Suns tika izglābts, ja tas ieguva ≥ 4 kombinētajiem mGCPS mainīgajiem poza/aktivitāte, uzvedība, reakcija uz pieskārienu un vokalizācija vai ja pētnieks jebkurā brīdī konstatēja, ka nepieciešama sāpju iejaukšanās. Šī lauka pētījuma rezultāti parāda, ka DERAMAXX, ja to lieto vienu reizi dienā 3 dienas, ir efektīvs pēcoperācijas sāpju un iekaisuma kontrolei, kas saistīta ar zobu ķirurģiju.

Nevēlamās reakcijas

Kopā lauka drošības analīzē tika iekļauti 62 dažādu šķirņu suņi un mātītes vecumā no 1,5 līdz 16 gadiem. Nākamajā tabulā ir parādīts to suņu skaits, kuriem bija katra blakusparādība. Visbiežāk ziņotie atradumi bija gremošanas trakta traucējumi (caureja un vemšana) un sistēmiski traucējumi (neparasti klīniskās ķīmijas rezultāti). Nebija izteiktas šķirnes, vecuma vai dzimuma noslieces uz blakusparādībām, par kurām ziņots. Neviens suns netika izņemts no pētījuma nevēlamas reakcijas dēļ.

Neparastas veselības konstatējumi zobu sāpju lauka pētījumā viens

Klīniskā novērošana

DERAMAXX
N = 31

Placebo
N = 31

Vemšana

4

viens

Caureja / mīksti izkārnījumi

3

viens

Regurgitācija

0

divi

Paaugstināts ASTdivi

3

0

Paaugstināts ALTdivi

viens

0

Hematūrija

viens

0

Leikocitoze

viens

viens

Neitrofilija

viens

kas ir rps zāles

viens

Klibums

viens

0

Sejas pietūkums

0

viens

Tahikardija

0

viens

viensPētījuma laikā suņiem var būt bijusi vairāk nekā viena blakusparādība.

diviIekļauti dzīvnieki, kuru rezultāti ir 2x lielāki par normālu.

Pieredze pēc apstiprināšanas (Rev. 2010):

Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir balstītas uz ziņojumiem par nevēlamo zāļu lietošanu pēc apstiprināšanas. FDA CVM nav ziņots par visām blakusparādībām. Izmantojot šos datus, ne vienmēr ir iespējams ticami novērtēt nevēlamo notikumu biežumu vai noteikt cēloņsakarību ar produkta iedarbību. Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir sagrupētas pēc ķermeņa sistēmām un ir norādītas ziņošanas biežuma dilstošā secībā.

Kuņģa-zarnu trakts: vemšana, caureja, hipoalbuminēmija, melēna, hematohēzija, paaugstināts amilāzes/lipāzes līmenis, hematemēze, sāpes vēderā, peritonīts, samazināts vai palielināts kopējais proteīna un globulīna līmenis, kuņģa-zarnu trakta perforācija, kuņģa-zarnu trakta čūlas, pastiprināta siekalošanās.

Vispārīgi: anoreksija, depresija/letarģija, svara zudums, vājums, drudzis, dehidratācija

Aknas: paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hiperbilirubinēmija, dzelte, ascīts, samazināts BUN

maza balta ovāla tablete 10

Hematoloģiskie: anēmija, leikocitoze, leikocitopēnija, trombocitopēnija

Neiroloģiski: krampji, ataksija, guļus stāvoklī, trīce, apjukums, kolapss, pakaļējo ekstremitāšu parēze, nistagms, proprioceptīvi traucējumi, vestibulārās pazīmes

Uzvedība: nervozitāte, hiperaktivitāte, agresija, bailes

Uroloģiski: paaugstināts BUN/kreatinīna līmenis, polidipsija, poliūrija, hiperfosfatēmija, hematūrija, zems urīna īpatnējais svars, urīna nesaturēšana, nieru mazspēja, urīnceļu infekcija

Dermatoloģiski: nieze, eritēma, nātrene, mitrs dermatīts, sejas/purnas tūska, ādas čūlas/nekroze

Elpošanas sistēma: elsošana, aizdusa, deguna asiņošana, klepus

Sirds un asinsvadu sistēmas: tahikardija, sirds trokšņi, bradikardija, apstāšanās

Sensorā: Vestibulārās pazīmes, aizsprostotas acis, uveīts.

Oftalmoloģiskie: aklums, midriāze, konjunktivīts, keratokonjunktivīts sicca, uveīts

Dažos gadījumos ziņots par nāvi kā iepriekš uzskaitīto blakusparādību iznākumu.

Lai ziņotu par iespējamām zāļu blakusparādībām, sazinieties ar Elanco Animal Health pa tālruni 1-888-545-5973. Lai iegūtu papildinformāciju par ziņošanu par nevēlamo zāļu lietošanas pieredzi dzīvnieku izcelsmes zālēm, sazinieties ar FDA pa tālruni 1-888-FDA-VETS vai www.fda.gov/reportanimalae.

Lai saņemtu tehnisko palīdzību, zvaniet Elanco Animal Health pa tālruni 1-888-545-5973.

Košļājamās tabletes

Informācija suņu īpašniekiem:

DERAMAXX, tāpat kā citas šīs klases zāles, nav brīvs no blakusparādībām. Īpašnieki jābrīdina par iespējamām blakusparādībām un jāinformē par klīniskajām pazīmēm, kas saistītas ar zāļu nepanesību. Blakusparādības var būt vemšana, caureja, samazināta ēstgriba, tumši vai darvaini izkārnījumi, palielināts ūdens patēriņš, pastiprināta urinēšana, anēmija, smaganu, ādas vai acs baltuma dzeltenība dzeltes, letarģijas, koordinācijas traucējumu, krampju vai uzvedības izmaiņu dēļ. Nopietnas blakusparādības, kas saistītas ar šo zāļu grupu, var rasties bez brīdinājuma un dažos gadījumos izraisīt nāvi (skatīt Brīdinājumi, Pieredze pēc apstiprināšanas un Nevēlamās reakcijas). Īpašniekiem jāiesaka pārtraukt DERAMAXX terapiju un nekavējoties sazināties ar veterinārārstu, ja tiek novērotas nepanesības pazīmes.

Lielākā daļa pacientu ar ar zālēm saistītām blakusparādībām ir atveseļojušies, kad pazīmes ir atpazītas, zāles ir izņemtas un, ja nepieciešams, ir uzsākta veterinārā aprūpe. Īpašnieki jābrīdina par to, cik svarīgi ir periodiski uzraudzīt visus suņus jebkura NPL ievadīšanas laikā.

Uzglabāšanas apstākļi:

DERAMAXX tabletes jāuzglabā istabas temperatūrā no 59° līdz 86°F (15-30°C).

Glabājiet šīs un visas zāles bērniem nepieejamā vietā.

Kā piegādāts

DERAMAXX tabletes ir pieejamas kā 12 mg, 25 mg, 75 mg un 100 mg apaļas, brūnganas tabletes ar pusi dalījuma līniju 7, 30 un 90 pudelēs.

Ražots: Elanco US Inc., Greenfield, IN 46140, ASV

Atsauces:

viensDati failā

diviDati failā

3Smith, et al.: Ciklooksigenāzes-1 farmakoloģiskā analīze iekaisuma gadījumā, Proc. Natl. Akad. Sci. USA (1998. gada oktobris), 95: 13313-13318, Farmakoloģija.

4Zhang et al.: Ciklooksigenāzes-2 inhibīcija ātri novērš iekaisuma hiperalgēziju un prostaglandīna E2 veidošanos, JPET , (1997) 283: 1069-1075.

5Verburg, KM et al. Cox-2 specifiskie inhibitori: jaunas terapijas koncepcijas definīcija. Amer J of Therapeutics 8, 49-64, 2001.

6Dati failā

7Holton, L., Reid, J., Scott, EM., Pawson, P. un Nolan, A. (2001). Uz uzvedību balstītas skalas izstrāde akūtu sāpju mērīšanai suņiem. Veterinary Record, 148, 525-53.

Apstiprinājusi FDA saskaņā ar NADA Nr. 141-203

Deramaxx, Elanco un diagonālās joslas logotips ir Elanco vai tā saistīto uzņēmumu preču zīmes.

Pārskatīšanas datums: 2020. gada februāris

CA4980, CA4985, CA4990, CA4995

PA102543X

CPN: 1131012.13

ELANCO US, INC.
2500 INOVATION WAY, GREENFIELD, IN, 46140
Klientu apkalpošana: 317-276-1262
Tehniskais dienests: 800-428-4441
Tīmekļa vietne: elanco.us
E-pasts: elanco@elanco.com
Ir darīts viss, lai nodrošinātu iepriekš publicētās Deramaxx košļājamo tablešu informācijas precizitāti. Tomēr lasītāju pienākums ir iepazīties ar informāciju par produktu, kas atrodas uz ASV produkta etiķetes vai iepakojuma.

Autortiesības © 2021 Animalytix LLC. Atjaunināts: 29.07.2021